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在非临床研究阶段，ADC由于结构特殊性使得科研人员需要同时关注抗体介导的靶向性、连接子的体内稳定性、有效荷载的释放动力学及其脱靶毒性，甚至还需评估药物抗体比（DAR）对药效和安全性的影响。此外，ADC的作用机制涉及内化、溶酶体降解、胞内释放有效荷载等多个环节，使得药效学、毒理学和药代动力学（PK/PD）研究变得尤为复杂。